阿托品 新福林 毒扁豆碱 和毛果芸香碱对瞳孔的作用,说明它们的作用机理有什么差别
中文名称: 阿托品
简写拼音: ATP
英文名称: Atropine
英文别名:Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所属类别: 解毒药
药物说明:
别名 阿托品,硫酸阿托品
药理作用 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
药物学
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
药动学
口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。
药代动力 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
适应症 在临床上的用途主要是:(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;④用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
注意事项 (1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。
中毒解救用量超过5mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与致死量(80~130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。
规格 片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼剂:取硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷酸二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成。
用法用量
1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。极量:一次 1mg,一日3mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。
2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;极量:一次2mg。
3.抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg,按需可 1—2小时一次,最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。
4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1—2mg,15—30分钟后再注射 1mg,如患者无发作,按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍),每 10—20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2—3天。
5.抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg,用 50%葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注,每 10—20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。
6.麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重 3kg以下者为 0.1mg,7—9kg为 0.2mg,12—16kg为 0.3mg,20—27kg为 0.4mg,32kg以上为 0.5mg
新福林
别名 苯福林;苯肾上腺素;新福林;新交感酚;新辛内弗林,去氧肾上腺素
外文名Phenylephedrine
适应症 临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速,防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。
用量用法 肌注:每次5~10mg,1~2小时1次。静注:每次5~10mg,应缓慢静推。静滴:10~20mg稀释于葡萄糖液100ml中,滴速及剂量根据血压而定。滴眼:用2%~5%溶液。
注意事项
1.偶有头晕、心悸、肢体寒冷感、高血压、反射性心动过缓、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭、心脏突然停搏等不良反应。 2.甲状腺功能亢进、高血压、心动徐缓、动脉硬化、心肌病、糖尿病病人慎用及2周内用过单氨氧化酶抑制歼?禁用。
规格 注射液:每支10mg(1ml)。 新福林滴眼剂(新福林眼药水):为2%~5%溶液,用于散瞳检查.
毛果芸香碱
一种生物碱,分子式C11H16N2O2。1879年A.佩蒂特等从拉丁美洲产的毛果芸香叶中分离得到。
毛果芸香碱为油状物或结晶;熔点34℃,沸点260℃(5毫米汞柱) (部分转为异毛果芸香碱),比旋光度α岻+106°(2克/100毫升水);能溶于水、乙醇和氯仿,难溶于乙醚、苯,几乎不溶于石油醚。其硝酸盐的熔点178℃(分解),αD+77°~+83°(10克/100毫升水);每克能溶于4毫升水、75毫升乙醇,不溶于氯仿、乙醚;盐酸盐熔点204~205℃。
毛果芸香碱具有强烈的发汗作用。能缩小瞳孔,可用于治疗青光眼。
异毛果芸香碱为毛果芸香碱的立体异构体,物理化学性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。
毒扁豆碱
一种生物碱,分子式为C15H21N3O2。它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶;熔点 105~106℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86~87℃的结晶;比旋光度α崨-120°(苯),α-76°(氯仿);微溶于水,可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液,在热、光、空气和微量金属存在下,很容易变成红色,对碱更不稳定,能被氧化为红色依色林,使产物失去疗效。
毒扁豆碱可以抑制体内胆碱酯酶的活力,是一种副交感神经兴奋剂,主要用于治疗青光眼,其效力较毛果芸香碱强而持久,可维持几个小时至几天。目前在中国还用作中药麻醉的催醒药。毒扁豆碱性质不稳定,配制成水溶液后必须贮于密闭避光的非碱性玻璃瓶中,并在一周内使用。
"机理
机理是指事物变化的理由与道理。在化学动力学中,所谓“机理”是指从原子的结合关系中来描绘化学过程。在化学气相沉积中,机理的含义更加广泛。如果其过程是动力学控制的,机理是指原子水平的表面过程。
机制
“机制”一词源于希腊文, 原指机器的构造和运作原理,借指事物的内在工作方式,包括有关组成部分的相互关系以及各种变化的相互联系。其在《辞海》中的几个解释分别是:①用机器制造的;②机器的总体构造和工作原理; ③有机体的构造、功能和各器官间的相互关系;④某个复杂的工作系统或某些自然现象的演变规律。在Merriam-Webster词典中,其一个主要的解释是“涉及或导致某些行动,反应和其它自然现象的一系列相关的基本活动或过程”。(第11版,世界图书出版公司,p455)北京校对工作室。
“机制”指的是有机体的构造、功能和相互关系,泛指一个工作系统的组织或部分之间相互作用的过程和方式,如:市场机制、竞争机制、用人机制等。
后来,生物学、医学通过类比借用此词,它们的“机制”就是生物(包括人)的功能,也了解它的内在工作方式,包括有关生物结构组成部分的相互关系,以及其间发生的各种变化过程的物理、化学性质(魏江,许庆瑞:企业技术创新机制的概念、内容和模式,1999年第11卷第6期,科技进步与对策)。北京校对工作室。从机制的演绎看出,机制一词用于机器,还是生物学、医学,均包含两个特质:一是其组织部件和结合方式,二是其内在的本质联系,即必然规律性。
所以不管对自然科学还是社会科学而言,对机制的理解主要包括三个方面的内容,即构造、运行及功能。构造涉及到要对象的组成,该组成决定了运行的情况和功能的本质。如石头放在阳光下不发生光和作用而树叶可以发生,根本原因是其构造不同。而运行指因为构造体之间的相互作用而体现的一种特有的秩序。任何机制必然导致某种功能,没有无谓的机制。
在社会科学中,“机制”即指一定机构或组织的机能, 以及这个机构或组织与其机能之间的相互作用关系。
在经济学中,“机制”范畴的使用一方面表明把社会经济活动当作一个生命机体看待; 一方面表明经济研究由抽象的经济关系拓展到经济机体及其机构、机能问题研究。
在实际研究中,还会涉及到竞争机制、扩散机制、调节机制、决策机制等,但它们都可以蕴含在以上三个机制之中。
区别
机制是一种体制或称体系,是框架下形成的整体,“机制”由有机体喻指一般事物,重在事物内部各部分的机理即相互关系。机理只是一个理念,由相关数据及事实构成,作为机制组成的一部分.
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