百泌达的药代动力学

吸收2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽后2.1小时达到中位血浆峰浓度。皮下注射10微克艾塞那肽后，平均血浆峰浓度（Cmax）为211 pg／m1，且总体平均药时曲线下面积(AUCa.inf)为1036 pg?h／m1。在5-10微克的治疗剂量范围内，艾塞那肽暴露量(AUC)与剂量比例增加。而Cmax值的增加增加低于剂量增加比例。本品在腹部、大腿或上臀皮下注射的暴露量相似。分布单次皮下注射本品后，平均表观分布容积为28.3 1代谢和清除非临床研究已证实艾塞那肽经蛋白水解酶降解后，主要通过肾小球滤过消除。艾塞那肽在人体的平均表观消除率为9.1 1／h，平均终末半衰期为2.4小时。其药代动力学特性不受剂量的影响。在大多数人中，给药后约10小时仍可检测到艾塞那肽。特殊人群肾功能不全在轻、中度肾功能不全(肌苷清除率30一80 m1／min)患者中，艾塞那肽的清除率仅有轻微的下降，因此，对轻、中度肾功能不全患者不需要调整本品的剂量。但是，在需要透析治疗的终末期肾脏疾病患者中，本品的平均清除率可下降至0．9 1/h，而健康受试者的平均消除率为9.1 1/h(参见注意事项)。肝功能不全未进行急或慢性肝功能不全患者的药代动力学研究。由于艾塞那肽主要经肾脏消除，因此预计肝功能不会影响艾寨那肽的血药浓度(参见，代谢和清除)。老年人患者(年龄范围为22-73岁)的群体药代动力学分析表明年龄并不影响艾塞那肽的药代动力学的特性。儿童尚未在儿童患者中进行艾塞那肽的研究。性别男性及女性患者的群体药代动力学分析表明，性别并不影响艾塞那肽的分布和清除．种族患者（包括：高加索人、西班牙人和黑人)的群体药代动力学分析表明，种族对艾塞那肽的药代动力学特性无显著影响。肥胖肥胖(Bml≥30 kg/m2)和非肥胖患者的群体药代动力学分析表明，肥胖对艾塞那肽的药代动力学特性无显著影响。